Brigatinib是目前唯一的ALK、EGFR双靶点抑制剂，对ALK的抑制作用是克唑替尼的12倍。尤其对ALK G1202R突变具有作用，少见的氢键受体赋予其高度选择性的药效。
Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有临床可达到的针对多种激酶的体外活性，包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体（IGF-1R）和FLT-3以及EGFR缺失和点突变。在体外和体内测定中，Brigatinib抑制ALK的自身磷酸化和ALK介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1 / 2和S6的磷酸化。 Brigatinib还抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的体外增殖，并证明了小鼠中EML4-ALK阳性NSCLC异种移植物生长的剂量依赖性抑制。
适应症
ALUNBRIG是一种激酶抑制剂，适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者已进展或对克唑替尼不耐受。
规格
片剂：30mg*30片;90mg*30片;180*30片;
用法用量
前7天每天一次口服90毫克; 如果耐受，每天一次口服量增加至180毫克。
不良反应
ALUNBRIG最常见的不良反应（≥25％）是恶心，腹泻，疲劳，咳嗽和头痛
注意事项
如果没有通过最佳医疗管理进行充分控制，扣留ALUNBRIG，则根据严重程度考虑减少剂量或永久停药。
胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力，并使用非激素有效避孕方法
间质性肺病（ILD）/肺炎：9.1％的患者在推荐剂量下发生。监测新的或恶化的呼吸道症状，特别是在治疗的第一周。新的或恶化的呼吸道症状时扣留ALUNBRIG并及时评估ILD /肺炎。恢复剂量减少或永久停止ALUNBRIG。
高血压：2周后监测血压，然后在治疗期间至少每月监测一次血压。对于严重的高血压，扣留ALUNBRIG，然后减少剂量或永久停药。
心动过缓：在治疗期间定期监测心率和血压。如果有症状，扣留ALUNBRIG，则剂量减少或永久停药。
视力障碍：建议患者报告视觉症状。扣留ALUNBRIG并获得眼科评估，然后剂量减少或永久停止ALUNBRIG。
肌酸磷酸激酶（CPK）升高：在治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，扣留ALUNBRIG，然后恢复或减少剂量。
胰酶升高：在治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，扣留ALUNBRIG，然后恢复或减少剂量。
高血糖：在开始ALUNBRIG之前评估空腹血清葡萄糖，并在治疗期间定期评估。如果没有通过最佳医疗管理进行充分控制，扣留ALUNBRIG，根据严重程度考虑减少剂量或永久停药。
胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力，并使用非激素有效避孕方法。
特殊人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
生产厂家
美国 ARIAD
说明书
无