Dacomitinib是人EGFR家族（EGFR/HER1，HER2和HER4）和某些EGFR激活突变（外显子19缺失或外显子21L858R取代突变）的激酶活性的不可逆抑制剂。体外达克替尼还在临床相关浓度下抑制DDR1，EPHA6，LCK，DDR2和MNK1的活性。
达克替尼显示出由HER家族靶标（包括突变的EGFR）驱动的皮下植入的人肿瘤异种移植物的小鼠中EGFR和HER2自身磷酸化和肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 Dacomitinib在由EGFR扩增驱动的颅内人肿瘤异种移植物的口服给药小鼠中也显示出抗肿瘤活性。
适应症
治疗携带EGFR基因外显子19缺失或外显子21 L858R置换突变的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
规格
片剂：15mg*30 30mg*30 45mg*30
用法用量
1.最低剂量是30mg每天一次口服，标准剂量为45mg每天一次口服；
2.应空腹（至少进食前1小时或后2小时）服用所有剂量。
3.直至疾病进展或不可接受毒性。
不良反应
皮肤起泡，结痂，刺激，瘙痒或发红，身体疼痛或疼痛，胸痛，畏寒，咳嗽，嘴唇裂开，破裂，干燥或鳞状皮肤，皮肤深层裂缝，凹槽或纹路，腹泻，吞咽困难，耳塞，发热，头痛，瘙痒，皮疹，松开指甲，失去声音，鼻塞，指甲周围发红或酸痛，皮肤发红，肿胀或疼痛，流鼻涕，缩小手脚上的皮肤，打喷嚏，喉咙痛，溃疡或嘴唇，舌头或口腔内的白点，肿胀，胸部紧绷，手脚有刺痛感，呼吸困难，皮肤溃疡，不寻常的疲倦或虚弱。
注意事项
1.间质性肺病（ILD）：用Vizimpro治疗的患者发生严重致命的ILD /肺炎
2.腹泻：用Vizimpro治疗的患者发生严重和致命的腹泻
3.皮肤病学不良反应：用Vizimpro治疗的患者发生皮疹和剥脱性皮肤反应
4.胚胎 – 胎儿毒性
特殊人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
生产厂家
Pfizer 辉瑞公司
说明书
无