醋酸阿比特龙（Zytiga）在体内被转化为阿比特龙，一种雄激素生物合成抑制剂，可抑制17α一羟化酶/C17，20-裂解酶（CYP17）。这种酶在睾丸，肾上腺，和前列腺肿瘤组织中表达，为雄激素生物合成所需。
CYP17催化两个顺序反应：
1、通过17α-羟化酶活性孕烯醇酮和孕酮转化为其17α-羟基衍生物。
2、通过C17，20裂解酶活性随后分别形成脱氢表雄（甾）酮（DHEA）和雄烯二酮。DHEA和雄烯二酮是雄激素和是睾丸酮的前体。通过对CYP17的抑制作用也可导致肾上腺盐皮质激素生成增加（见警告和注意事项）。雄激素敏感前列腺癌对降低雄激素的治疗有效。ZYTIGA可减低血清睾酮和其他雄激素水平。
适应症
与泼尼松联用治疗既往接受化疗疾病进展的转移性去势抵抗型前列腺癌。
规格
250mg片剂。
用法用量
Zytiga口服，每天1次，与泼尼松联用，泼尼松5mg口服，每天2次。必须空腹服用Zytiga，服用Zytiga剂量前至少2小时和服用Zytiga剂量后至少1小时不应进食。
1、对基线中度肝受损（Child-Pugh类别B）患者，减少Zytiga开始剂量，至250mg每天1次。
2、对治疗期间发生肝毒性患者，停用Zytiga直至恢复。可减低剂量再次应用。如患者发生严重肝毒性应终止Zytiga。
不良反应
最常见不良反应是关节肿胀或不适，低钾血症，水肿，肌肉不适，热潮红，腹泻，泌尿道感染，咳嗽，高血压，心律失常，尿频，夜尿，消化不良，和上呼吸道感染。
注意事项
1、盐皮质激素过量：有心血管疾病史患者慎用Zytiga。尚未确定在有射血分量LVEF<50%或NYHA类别Ⅲ或IV心衰患者中Zytiga的安全性。治疗前控制高血压和纠正低钾血症。至少每月1次监查血压，血清钾和液体潴留症状。
2、肾上腺皮质功能不全：监视肾上腺皮质功能不全的症状和征象。出现应急情况前、期间和后应适当增加糖皮质激素剂量。
3、肝毒性：肝酶增加可引起药物中断、剂量调整和/或终止。监查肝功能，按建议予以中断或终止Zytiga。
4、食物影响：必须空腹服用Zytiga。当与食物同时服用醋酸阿比特龙，阿比特龙的暴露（曲线下面积）增加达10倍。
【药物相互作用】
Zytiga是肝脏药物代谢酶CYP2D6的抑制剂，因此避免其与CYP2D6治疗指数较窄的底物药同用，如果必须同用，降低CYP2D6底物药剂量。
特殊人群
【禁忌症】孕妇禁用。基线有严重肝损伤患者（Child-Pugh C）禁用。
生产厂家
Centocor Ortho Biotech Inc.
说明书
无