Lorlatinib对ALK突变的脑转移患者显示了很好的疗效（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现Lorlatinib能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度很高，脑脊液或血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了Lorlatinib 100mg qd可以耐受。
适应症
适用于以下ALK阳性突变的转移性非小细胞肺癌治疗后进展：
（1）克唑替尼或者至少一种其他ALK抑制剂使用后；
（2）阿来替尼作为一线治疗后；
（3）塞瑞替尼作为一线治疗后。
规格
片剂：25 mg*30，100 mg*30
用法用量
1.建议剂量：口服每天一次，每次100mg，每天在同一时间服用。忘记服用时可补服，除非距离下一次服用的时间少于4小时，不可同时服两次分量。
2.剂量减少调整：第一次剂量减少可调整至每天一次75mg；第二次剂量减少可调整至每天一次50mg。若无法承受每天50mg的剂量，则永久停止。
3.呕吐的情况下不用补服，照常在下次才服用就可以。
不良反应
常见的不良反应（≥20%）包括水肿，周围神经病，认知效应，呼吸困难，疲劳，体重增加，关节痛，情绪影响和腹泻。
注意事项
（1）伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险：停用强CYP3A诱导剂治疗至少3个血浆半衰期后，再开始使用LORBRENA；
（2）中枢神经系统（CNS）效应：中枢神经系统的影响包括癫痫发作，幻觉和认知功能的改变，情绪（包括自杀意念），言语，精神状态和睡眠。延缓给药或减量用药，或根据严重程度永久停止LORBRENA。
（3）高脂血症：开始或增加降脂剂的剂量。根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。
（4）房室传导阻滞：根据严重程度，延迟或减量使用LORBRENA。
（5）间质性肺病/肺炎：在怀疑患有间质性肺病/肺炎的患者应立即停用LORBRENA。并且应永久停药。
（6）胚胎-胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
特殊人群
哺乳期：建议不要母乳喂养。
生产厂家
Pfizer 辉瑞公司
说明书
无