KADCYLA（ado-曲妥珠单抗emtansine）是一个靶向HER2抗体药物结合物（ADC），含人源化抗-HER2 IgG1曲妥珠单抗和微管抑制剂DM1（美登素[maytansine]衍生物），两者通过稳定硫醚连接物MCC共价连接。
KADCYLA结合至HER2受体的亚结构区IV，进行受体-介导内化和导致溶酶体降解，使得DM1细胞内释放。而DM1结合至微管蛋白破坏细胞内微管网络，导致细胞周期停止和细胞凋亡。此外，体外研究已证明与曲妥珠单抗相似，KADCYLA抑制HER2受体信号，介导抗体一依赖性细胞介导的细胞毒性和抑制过度表达HER2人乳癌细胞生长。
适应症
适用于HER2阳性转移性乳腺癌，既往曾接受曲妥珠单抗和一种紫衫烷类分开或联用患者的治疗。患者应有以下任一情况：既往接受对转移疾病治疗，或完成辅助治疗期间或6个月内发生疾病复发。
规格
冻干粉针剂：100mg/安瓿；160mg/安瓿。
用法用量
KADCYLA的推荐剂量是3.6mg/kg，静脉输注，每3周（21天周期）一次，直至疾病进展或出现不能耐受毒性。KADCYLA剂量不要大于3.6mg/kg。请勿以KADCYLA代替曲妥珠单抗或用曲妥珠单抗取代KADCYLA。
严密监视输注部位，因为给药期间可能出现皮下渗透浸润。
第一次输注：输注90分钟。输注期间和开始给药后至少90分钟内应观察患者是否出现发热，发冷或其他相关输注反应。
随后输注：如以前输注耐受良好，请输注30分钟。输注期间和输注后至少30分钟内观察患者症状。
不良反应
最常见不良反应（＞25%）是疲乏，恶心，肌肉骨骼痛，血小板减少，头痛，转氨酶增加和便秘和鼻出血。
注意事项
【黑框警告】
有严重的肝毒性，心脏毒性和胚胎胎儿毒性，每次用药前要密切监测患者肝功，治疗前应检查患者的LVEF，并适当调节剂量或停药；告知患者该药对胎儿的危害。
【警告和注意事项】
1、肺毒性：在被诊断有间质性肺病或肺炎患者中永久终止KADCYLA。
2、输注相关反应，超敏反应：输注期间和输注后监视体征和症状。如发生重要输注相关反应或超敏性反应，减慢或中断输注并给予适当医学治疗。对危及生命输注相关反应永久终止KADCYLA。
3、血小板减少：每次给予KADCYLA前监视血小板计数。适当时调整剂量。
4、神经毒性：监视体征和症状。对经受3或4级周围神经病变患者暂时不用给药。
5、HER2检验：使用FDA批准的检验进行检验。
特殊人群
1、哺乳妇女：停药或停止哺乳。 2、育龄女性：咨询医生有关计划生育的事宜。
生产厂家
罗氏
说明书
无