Osimertinib是表皮生长因子受体（EGFR）的激酶抑制剂，它不可逆地与某些EGFR突变体结合（T790M，L858R，和外显子19缺失），对野生型抑制程度要低约9倍。
在培养细胞中和动物肿瘤移植模型，osimertinib对有EGFR-突变（T790M/L858R，L858R，T790M/外显子19缺失和外显子19缺失）的NSCLC抗肿瘤细胞活性。在体外，osimertinib还抑制HER2，HER3，HER4，ACK1和BLK的活性。
适应症
对吉非替尼、厄洛替尼耐药的EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。为高选择性EGFR抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M突变EGFR效果佳。
规格
片剂：80mg*30片，40mg*30片
用法用量
TAGRISSO开始治疗前需确定肿瘤标本中T790M突变的存在；80mg口服，每天1次，有无食物均可。
不良反应
最常见不良反应（≥25%）是腹泻，皮疹，干皮肤，和指甲毒性。
注意事项
1、间质性肺病（ILD）/肺炎：见于3.3%患者。在被诊断有ILD/肺炎患者应永久终止TAGRISSO使用。
2、QTc间期延长：在有QTc延长病史或倾向患者，监测其心电图和电解质，或正在服用已知延长QTc间期药物患者。考虑停药或减低剂量，或永久地终止TAGRISSO。
3、心肌病变：见于1.4%患者。治疗前，应评估左室射血功能（LVEF），后每3个月评估一次。
4、胚胎胎儿毒性：TAGRISSO可能致胎儿危害。忠告女性该药对胎儿的潜在风险，在TAGRISSO治疗期间和最后剂量后6周，应采取有效避孕措施。忠告男性TAGRISSO末次剂量后采取有效避孕至少4个月。
【药物相互作用】
1、强CYP3A诱导剂：Tagrisso尽可能避免与强CYP3A诱导剂同服，如果必须同用，应密切观察患者出现毒性反应情况。
2、强CYP3A抑制剂：尽可能避免同服，应为强CYP3A抑制剂会降低Osimertinib在血浆中浓度。
特殊人群
哺乳妇女应停止哺乳。
生产厂家
阿斯利康
说明书
无