爱必妥(Erbitux,Cetuximab)

爱必妥是第一支单克隆抗体,爱必妥是一基因工程作制的小鼠抗体(抗体是由动物体内产生的对抗外来异物的免疫物质),它由人和小鼠两部分的构成,并能在实验室内大量生产。这种单克隆抗体被认为能够对抗肿瘤细胞表面的一种叫上皮生长因子(EGFR)的物质,进而抑制肿瘤的生长。

爱必妥单用或与伊立替康联用,可用于表皮生长因子受体过度表达、对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。首次滴注本品前,患者必须接受抗组胺药物治疗。

适应症

1.单药适用于KRAS野生型、表皮生长因子(EGFR)过度表达的转移性结直肠癌。

2.联合伊立替康可治疗单用伊立替康化疗难治的病人。

规格

100毫克/50毫升/瓶 ( 附加过滤器 ),100毫克/20毫升/瓶 ( 免过滤器 )

用法用量

1.按体表面积每周给药1次。初始剂量400 mg/m2/次,静滴120分钟;之后剂量为250mg/m2/次,滴注60分钟,最大滴注速率不得超过10mg/min。

2.伊立替康必须在本品滴注结束1小时之后开始。建议本品的疗程持续至患者的病情进展为止。

3.滴注本品之前,必须先给予抗组胺药和皮质固醇类药物。

不良反应

最常见的是痤疮样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、发热和便秘等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应(痤疮样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等)多数可自然消失。少数患者可能发生严重过敏反应、输液反应、败血症、肺间质疾病、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受本品单药治疗和本品与伊立替康联合治疗的患者中,分别为5%和10%的患者因不良反应退出。

注意事项

1.使用本品前应进行过敏试验,静脉注射本品20mg,并观察10分钟以上,结果呈阳性的患者慎用,但阴性结果并不能完全排除严重过敏反应的发生。

2.本品常可引起不同程度的皮肤毒笥反应,此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量,发生重度皮肤毒性反应者,应酌情减量。

3.研究发现妇性患者的药物清除率较男性低25%,但疗效和安全性相近,无需根据性别调整剂量。因本品能透过胎盘屏障,可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力,故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因本品可通过乳汁分泌,故哺乳期妇女慎用。在本品对儿童患者的安全性尚未得到确认前,儿童禁用。

4.严重的输液反应发生率为3%,致死率低于0.1%。其中90%发生于第1次使用时,以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段,故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时,可减慢输液速度或服用抗组胺药物,若发生严重的输液反应需立即停止输液,静脉注射肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药物并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。

特殊人群

对西妥昔单抗有严重超敏反应(3级或4级)的患者禁用。哺乳期妇女在使用本品治疗期间和最后1次用药后1个月内不要哺乳。

生产厂家

默克集团(德国)

说明书