替西罗莫司是一种mTOR抑制剂,是第一款作用于mTOR的抗肿瘤药物。它作用的靶点mTOR蛋白是极其重要的一类蛋白,是哺乳动物代谢调节的中枢,参与多种细胞与组织的生理活动,在细胞生长、分化、转移和存活中有极其重要的地位,是肿瘤治疗中的一个热门靶标。其与细胞内蛋白(FKBP-12)结合,形成药物-蛋白复合物,抑制mTOR活性,从而控制细胞增殖。
适应症
1、适用于治疗晚期肾细胞癌。
2、治疗复发性或难治性套细胞淋巴瘤。
规格
25mg/ml。
用法用量
1、晚期肾细胞癌:
(1)建议25mg,每周一次,静注时间超过30-60min;治疗直至疾病进展或毒性不可耐受。
(2)建议治疗前予以抗组胺药物治疗。
(3)使用之前一定要按规定稀释,然后用250ml 0.9%NaCl稀释。
2、套细胞淋巴瘤:
(1)前三周,每周一次175mg,静注时间超过30-60min。
(2)随后,每周一次75mg,时间超过30-60min。
不良反应
常见不良反应是红疹,无力,粘膜炎症,恶心,水肿和厌食;或出现高血糖症和高脂血症。
注意事项
1、若出现过敏症,应马上停药,并予以抗组胺治疗,在医生指示下以较低速度输注TORISEL治疗。
2、可能出现高血糖症或高脂血症,密切监测血糖和血脂水平。
3、由于免疫抑制而导致感染。
4、观察是否出现间质性肺疾病(ILD)症状或影像学变化:如怀疑ILD,终止TORISEL,并考虑给予糖皮质激素和/或抗生素治疗。
5、或发生肠穿孔。检查患者发热、腹痛、血便和/或急腹症的症状。
6、曾报告有肾衰,或致命,在基线和用药期间监视肾功能。
7、有伤口愈合功能异常,在围手术期间慎用TORISEL。
8、避免接种活疫苗,勿接触接种活疫苗者。
9、有生育能力妇女应告知本药对胎儿潜在危害,避免妊娠。无禁忌症。
【药物相互作用】
CYP3A4/5的强诱导剂和CYP3A4的抑制剂可能影响TORISEL主要代谢物的浓度。如不能使用另外药物,建议调整TORISEL剂量。
特殊人群
无
生产厂家
Wyeth Pharmaceuticals Inc.
说明书
无