Apalutamide是一种雄激素受体(AR)抑制剂直接地结合至AR的配体-结合结构域。Apalutamide抑制AR核转位，抑制DNA结合，和妨碍AR-介导的转录。一个主要代谢物，N-desmethyl apalutamide，是一个效力较弱AR抑制剂，和表现出apalutamide活性的三分之一在一项体外转录受体分析。 Apalutamide给药致减低的肿瘤细胞增殖和增加凋亡导致减低肿瘤容积在前列腺小鼠移植物模型。
适应症
治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）
规格
片剂：60mg*120片；
用法用量
推荐剂量为：每次240mg（4片60mg片剂），每天口服一次，整片吞服，与食物或不与食物同服均可。
不良反应
最常见不良反应(≥10%)为疲乏，高血压，皮疹，腹泻，恶心，体重减轻，关节痛，跌倒，热潮红，食欲减低，骨折和周围水肿。
注意事项
1.接受ERLEADA患者分别发生跌倒和骨折16%和12%。评价患者对骨折和跌倒风险，和根据已确定指导原则用骨靶向药剂治疗患者。
2.癫痫发生在0.2%的接受ERLEADA患者。治疗期间发生癫痫的患者永久地终止ERLEADA。
特殊人群
生殖潜能的女性和男性: 建议男性有生殖潜能女性伴侣的男性使用有效避孕。
生产厂家
强生公司 Jassen
说明书
无